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Art.Nr. APP1489A/0.005
Actinomycin D BioChemica

Actinomycin D BioChemica, (Actinomycin C1, Dactinomycin, C62H86N12O16), M= 1255,45 g/molCAS-Nr.: 50-76-0, HS-Nr.: 29419000, EG-Nr.: 2000636Lagerung: RT lichtgeschützt, LGK: 6.1 B, Entsorgung: 3, R: 28, S: 28.1-36/37-45 / WGK: 3, sehr giftig, Klasse / PG: 6.1 / I, UN 2811, Giftklasse (CH): 2Eigenschaften:Schmelzpunkt.....241 bis 243°C (Zers.)Spezifikation:Gehalt (HPLC) min. 95%a20°C/D, 1%, MeOH.....-320° bis -330°CA (1 cm/0,001% in MeOH):441 nm.....max. 0,2Hinweis:Actinomycin D ist als Interkalator ein Inhibitor der Transkription durch vorzugsweise Bindung an Guanin-Reste der DNA und Blockade der RNA-Polymerase während der Elongation. Durch eine hohe Dosis (2 ?g/ml ? 1,59 ?M) wird die Transkription aller RNA-Arten gehemmt, während bei niedrigeren Konzentrationen (40 ng/ml ? 32 nM) bevorzugt die rRNA-Synthese gehemmt wird. In einer sehr hohen Konzentration von 30 ?M konnte die Aktivität der HIV-1-Reverse Transkriptase, Klenow-Fragment oder Vent-Polymerase gehemmt werden (6). Die Zielsequenzen sind auch bei Bindung an einzelsträngige DNA vorzugsweise Guanin-Nukleotide bzw. das GpC-Motiv (4, 6). Eine Konzentration von 5 ?g/ml (3,97 ?M) reicht aus, um in der menschlichen Leukämie-Zelllinie die Apoptose auszulösen (3). Die Aktivität von Actinomycin D ist aber nicht nur auf die Bindung an doppelsträngige bzw. einzelsträngige DNA beschränkt. Es konnte auch die kompetitive Hemmung der bakteriellen Serin-Proteinasen Subtilisin DY, Proteinase K und Thermitase nachgewiesen werden (5). Actinomycin D ist in Methanol löslich.Literatur:(1) Meienhofer, J. & Atherton, E. (1977) Adv. Appl. Microbiol. 16, 203-299 / Übersichtsartikel über Actinomycin.(2) Hashimoto, Y. et al. (1986) Methods Enzymol. 121, 817-828 / Actinomycin D als Antitumor-Droge in Verbindung mit Liposomen und Antikörpern.(3) Martin, S.J. et al. (1990) J. Immunol. 145, 1859-1867 / Induktion der Apoptose in HL-60-Zellen durch Inhibitoren der RNA- oder Proteinsynthese.(4) Wadkins, R.M. & Jovin, T.M. (1991) Biochemistry 30, 9469-9478 / Actinomycin D bindet an einzelsträngige DNA.(5) Betzel, C. et al. (1993) Biochim. Biophys. Acta 1161, 47-51 / Actinomycine als Proteinase-Inhibitoren.(6) Rill, R.L. & Hecker, K.H. (1996) Biochemistry 35, 3525-3533 / Actinomycin D bindet Sequenz-spezifisch an einzelsträngige DNA und hemmt die reverse Transkriptase von HIV-1 und andere Polymerasen.

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